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第二代HIV整合酶抑制剂作用和病毒抗性的结构基础

发布时间:2020-2-11 发布人:广州同志会所 阅读次数:15
原标题:第二代HIV整合酶抑制剂作用和病毒抗性的结构基础
作者:小柯机器人
英国弗朗西斯·克里克研究所Peter Cherepanov、美国哈佛医学院Alan N. Engelman等研究人员合作取得一项新成果。他们的最新工作解析了第二代HIV整合酶抑制剂作用和病毒抗性的结构基础。相关论文于2020年1月30日在线发表在《科学》杂志上。
研究人员表示,尽管HIV处方在世界广泛使用,但人们对第二代HIV整合酶(IN)链转移抑制剂(INSTI)的机理却知之甚少。
使用单颗粒冷冻电镜,研究人员以近原子分辨率对最新的INSTI (dolutegravir和bictegravir)的作用方式进行了可视化。IN中的Q148H/G140S氨基酸改变导致了临床使用INSTI的失败,这是由于突变干扰了酶活性位点中的最适镁离子配位。第二代化合物的化学构架介导与蛋白质骨架的相互作用,这对于拮抗Q148H/G140S突变病毒至关重要。这些结果表明,与镁离子的结合是INSTI类药效团的根本弱点,可被病毒用来产生耐药性;这些结果也为开发这一重要的抗HIV/AIDS治疗药物提供了结构框架。

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